O boldo apresenta em sua composição a lactona, uma substância de gosto amargo e muito eficaz na digestão de gorduras. Outro benefício é a melhora do funcionamento do fígado, sendo indicado para o tratamento de hepatite, gastrite, vesícula biliar, dor de cabeça, suores frios e mal estar. Além disso, ameniza os efeitos desagradáveis que podem ser causados pela ingestão de bebidas alcoólicas (ressaca).
As propriedades fitoterápicas de suas folhas eram conhecidas das comunidades indígenas sul-americanas que habitavam os Andes chilenos, tornando-se conhecidas mundialmente a partir da colonização européia da América.
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